实例分析药物研发策略:全面考察到结构微调( 四 )

实例分析药物研发策略:全面考察到结构微调

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新药的研发是一个复杂的系统工程,其难度相当于将一个人送上月球,而化学结构的构建是整个过程中最重要的环节。依折麦布的研发成功正是多个学科领域的专家合力,先对其苗头先导化合物的结构进行“东西南北中”的全面考察后改换其骨架结构并确定药效基团,然后在此基础上,根据药代动力学性质,对其结构进行结构微调,最终使其药效、药代、安全性及物理化学性质匹配最佳。

参考文献

1.Inhibitors of Acyl CoA:Cholesterol Acyltransferase. Journal of Medicinal Chemistry.

2.2-Azetidinones as Inhibitors of Cholesterol Absorption. Journal of Medicinal Chemistry.

3.2-Azetidinone Cholesterol Absorption Inhibitors:Structure-Activity Relationships on the Heterocyclic Nucleus. Journal of Medicinal Chemistry.