2、“废物”利用，开辟新天地

在合成化合物6时，主要是通过烯醇酯在强碱作用下与亚胺缩合成β-内酰胺中间体7，再将其还原而得到的，但是在进行缩合反应时，可能会进一步发生酰化反应，而得到副产物8。生物活性测定发现，中间体和副产物对ACAT的抑制活性均比较弱，但是副产物使大鼠的肝脏和血浆中胆固醇浓度在一定程度上均降低了。而副产物的发现，为研发人员开辟了新的天地。

于是科研人员在衍生物8的基础上，着重研究了C3的取代基对生物活性的影响。研究发现，3-芳香基团为活性必需基团，若由烷基取代则活性消失，而衍生物9虽然测定的体外活性比较低(IC50 = 26 μmol·L?1)，但是体内可显著降低胆固醇浓度，对仓鼠、大鼠、犬及猴等研究对象，灌胃1～2 mg·kg?1均能显著降低其肝脏和血浆的胆固醇浓度。

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